Скрининговые исследования противомикробной активности пиримидинового производного

Цель работы – скрининговое исследование противомикробной активности пиримидинового производного 3-[2-(1-нафтил)-2-оксоэтил]-6-бромхиназолин-4(3Н)-он с лабораторным шифром VMA–13–06 в отношении патогенной и условно-патогенной флоры. Материал и методы. Противомикробная активность VMA–13–06 устанавливалась в условиях in vitro в отношении штаммов Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumonia, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Acinetobacter baumannii и Citrobacter freundii методом серийных разведений, путем формирования рядов различной концентрации исследуемого соединения. Результаты. Установлено, что VMA–13–06 в концентрациях 128 и 64 мкг/мл проявляет высокую антибактериальную активность в отношении S. aureus, S. pyogenes, E. coli и K. pneumonia, сопоставимую с активностью препарата сравнения норфлоксацина. В концентрации 32 мкг/мл VMA–13–06 высоко активно в отношении S. aureus и S. pyogenes, в отношении E. coli и K. pneumonia показывая среднюю активность; в разведении от 16 до 4 мкг/мл VMA–13–06 средне активно в отношении данных микроорганизмов. В концентрациях от 2 до 0,25 мкг/мл производное пиримидина неактивно в отношении S. aureus, S. pyogenes, E. coli и K. pneumonia, во всех разведениях – в отношении С. freundii и A. baumannii. Заключение. Результаты скринингового исследования свидетельствуют о выраженном бактерицидном действии VMA–13–06 в отношении S. aureus, S. pyogenes, E. coli и K. pneumonia, сопоставимым с эффективностью препарата сравнения норфлоксацина.

1. Гусаров В.Г., Карпов О.Э., Замятин М.Н. Антибиотикорезистентность хирургических инфекций: современное состояние проблемы. Вестн. Нац. мед.-хирург. центра им. Н.И. Пирогова. 2017;12(2):95–102.

2. Намазова-Баранова Л.С., Баранов А.А. Антибиотикорезистентность в современном мире. Педиатр. фармакол. 2017;14(5):341–355. doi: 10.15690/pf.v14i5.1782

3. Офицерова Е.С., Алексеева Л.Н., Шкляренко А.А., Яковлев И.П. Биологическая активность новых 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3, 4-d] пиримидинов. Асп. вестн. Поволжья. 2020;(1- 2): 146–151. [In Russian]. doi: 10.17816/2072-2354.2020.20.1.146-151

4. Самотруева М.А., Цибизова А.А., Ясенявская А.Л., Озеров А.А., Тюренков И.Н. Фармакологическая активность производных пиримидинов. Астрах. мед. ж. 2015;10(1):12–29

5. Самотруева М.А., Озеров А.А., Старикова А.А., Габитова Н.М., Мережкина Д.В., Цибизова А.А., Тюренков И.Н. Изучение антимикробной активности новых хиназолин-4(3Н)-онов по отношению к Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae. Фармация и фармакол. 2021;9(4):318–329. [In Russian]. doi: 10.19163/2307-9266-2021-9-4-318-329

6. Торопыно А.В., Шевченко А.А. Биохимические свойства выделенных из фецес культур E. coli и чувствительность эшерихий к антибиотикам. Вет. патол. 2020;(1):32–40.

7. Лужнова С.А., Тырков А.Г., Габитова Н.М., Юртаева Е.А. Синтез и противомикробная активность 5-(арилметилиден)-2,4,6-пиримидин- 2,4,6(1H,3H,5H)-трионов. Хим.-фармац. ж. 2018;52 (6):18–21.

8. Ткаченко Е.В., Губарь С.Н., Журавель И.А., Датхаев У.М., Жакипбеков К.С. Синтез и противомикробная активность амидов 2,4-диоксо- 1,4-дигидро-2Н-тиено[32-d]пиримидин-3-ил)карбоновых кислот. Вестн. КазНМУ. 2018;(1):347–350.